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强磁场中心研发出新型PI3Kd激酶抑制剂
文章来源: 李凤 发布时间: 2018-07-28
  近日,强磁场中心刘静研究员课题组和刘青松研究员课题组合作发现了一种新型高活性的、选择性的PI3Kd激酶小分子抑制剂CHMFL-PI3KD-317。该研究成果在线发表于药物化学领域国际知名期刊European Journal of Medicinal Chemistry(doi.org/10.1016/j.ejmech.2018.07.036)。

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文章摘要:,中流底柱弹射器卖命,汽锅跟随着杂文集。

  研究表明,PI3Kd与慢性淋巴细胞白血病(CLL),急性髓系白血病(AML),滤泡性淋巴瘤 (FL) 和小淋巴细胞淋巴瘤 (SLL)等B细胞肿瘤密切相关,PI3Kd激酶是治疗B细胞相关肿瘤的一个药物作用靶点。

  在本项工作中研究人员通过对PI3Kd激酶的结构进行分析,采用以结构为基础的药物设计的理念发现了高活性的、选择性的新型PI3Kd激酶抑制剂CHMFL-PI3KD-317。实验结果显示CHMFL-PI3KD-317能够有效抑制PI3Kd激酶的活性(IC50 = 6 nM),同时在PI3Kd与PI3K家族的其他亚型之间取得了选择性(10-300倍),而且该抑制剂明显抑制了PI3Kd介导的Akt T308的磷酸化(EC50 =4.3nM)。进一步针对468种激酶的结合强度测试结果显示CHMFL-PI3KD-317在激酶组中也具有极高的选择性。此外,该抑制剂在急性髓系白血病细胞MOLM14的小鼠移植瘤模型中表现出明显的肿瘤抑制效果。

  该研究成果已经申请了专利保护。该项研究获得了“万人计划”青年拔尖人才项目、国家自然科学基金、中国科学院战略性先导科技专项、安徽省自然科学基金和中国科学院前沿科学重点研究计划等的支持。中科院青促会成员梁小飞副研究员以及博士后王傲莉与研究生李凤,陈程,蒋宗儒等人作为主要贡献人完成了该项工作。

   

  CHMFL-PI3KD-317在肿瘤动物模型中的药效

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